Farmacocinetica (L.A.D.M.E) Metabolismo o biotransformación. Eliminación o Excreción

Farmacocinetica (L.A.D.M.E) 

Metabolismo o biotransformación.

Eliminación o Excreción

Qué es la Farmacocinética? 

Farmacon = "droga" o "medicamento" 

Kinesis= "movimiento" 

Es el estudio de los procesos a los que el fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. 

"Es todo lo que el cuerpo le hace a las drogas"

En resumen: L.A.D.M.E 

liberación 

Absorción 

Distribución 

Metabolismo

Eliminación o Excreción 

Metabolismo: conjunto de procesos enzimáticos por los cuales un FM sufre diferentes biotrans-formaciones que originan la formación de metabolitos, activos o inactivos, de mayor solubilidad para favorecer su eliminación del organismo. 

Activación: se da cuando el fármaco original ingresa en forma de pro fármaco ingresa de forma inactiva y requiere ser metabolizado para posteriormente activarse a fármaco. 

Inactivación: el fármaco original ingresa de forma activa debe metabolizarse para adquirir la forma de un metabolito.

Donde ocurre el metabolismo? 

No solo en los tej. Puede ocurrir en los riñones a nivel del sist. Digestivo, piel, pulmones, plasma, cerebro pero el más importante es a NIVEL HEPÁTICO.

Ocurre a partir de 2 fases: 

Fase 1: corresponde a reacciones no sintéticas, las reacciones químicas que intervienen conduce a la inactivación o a la activación de las drogas.

 

Existen 3 reacciones químicas en fase 1: 

Oxidación: adición de oxígeno o pérdida de hidrógeno. 

Las oxidasas:  catilizan las oxidaciones.

Reducción: pérdida de oxígeno o adición de hidrógeno.

Reductasas: reducen compuestos de esteres nitricos. 

Hidrolisis: descomposición de una sustancia por intermedio del agua.

  Esterasas: Provoca la hidrolisis de esteres.

Fase 2: corresponde a reacciones sintéticas, las reacciones químicas que intervienen llevan por lo regular a la inactivación de las drogas. 

Reacción química de la fase 2: 

Conjugación: combinación de una droga con otras sustancias formadas en el organismo. 

Glucoronil-transferasa

Factores que influyen sobre la biotransformación: 

Inducción enzimática: exposición o fármaco puede llegar a provocar aumento de actividad de enzimas, sin aunmento provoca una tasa de biotransformación. Y este aumento puede provocar una disminución de la actividad del fármaco. 

Edad: el recien nacido y el anciano disminuye el nivel de enzimas (hepático) y un aumento de vida media más prolongada de algunos farmacos. 

Inhibición enzimática: una exposición del fámaco puede provocar disminución de actividad de enzimas, si hay disminución de esta provoca un aumento de niveles de fármacos y actividad del fármaco. 

Sexo: los hombres tienen mayor actividad enzimatica que las mujeres porque las testosteronas se encargan de aumentar esta actividad enzimatica mientras en las mujeres el estradiol se encarga de disminuir la actividad enzimatica.

Factor genético: importante en el metabolismo.

Eliminación

Proceso por el cual se eliminan los medicamentos y sus metabolitos del organismo. 

Eliminación renal: la unidad funcional de los riñones es la nefrona.

La eliminación del fármaco consiste en 3 pasos: 

1.- filtración glomerular: ocurre al nivel del glomerulo, pasa todas las sust. De bajo peso molecular es decir; todos los fármacos, una vez que el fármaco es filtrado a nivel del glomerulo.pasa al 2do proceso

2.- resorción tubular: ocurre al nivel del tubulo proximal, compuesto por una membrana lipoide por lo tanto las sust. Que son liposolubles pasan facilmente a partir de difusión pasiva pero las que son ionizadas pasan por el transporte activo

3.- secreción tubular: ocurre al nivel del tubulo distal solo existe el transporte activo y este requiere energía depende de loa niveles de droga a nivel del plasma para ser mas rapido la eliminación del fármaco pero depende de la absorción y de la fijación de las drogas. 

Puede eliminarse a través de otros org. 

Eliminación por via pulmonar: se utiliza por la difusión de oxígeno y de dioxido de carbono se elimina el fármaco a partir de los gases espirados.

Eliminación en el tubulo digestivo:  estos farmacos se eliminan por vias fecales. 

Eliminación salival: la eliminación se realiza por la saliva y glandulas salivales y se pueden eliminar diferentes tipos de fármacos, como antihipertensivos e incluso los metales como el mercurio. Con aliento en boca ferroso.

Eliminación hepática o biliar: más importante

Eliminación por el colon: se da a partir del torente sanguineo pasan el colon a partir de difusión o transporte activo.

Eliminación de otros líquidos: eliminación a partir de las lagrimas, sudor o de leche materna.